Analogues de l’insuline et nouveautés

Analogues de l’insuline et nouveautés

31 décembre 2017 - 18 h 21 min
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L’insuline injectable n’est plus l’insuline. D’humaine elle est devenu analogue pour en améliorer sa cinétique. Un à trois acides aminés substitués dans sa structure suffisent à cette transformation. Hier, issue du pancréas du porc, dans les années 90 du génie génétique et au tournant du 21° siècle d’intégration de changement dans le codage des acides aminés, l’insuline injectable s’adapte de mieux en mieux aux besoins des patients insulinorequérants.

Pour une insuline de plus en plus lente

Les insulines lentes sont indiquées pour pallier au manque de sécrétion d’insuline dite basale, c’est-à-dire constante, tout le long des 24 heures. Hier, les courbes cinétiques s’aplatissaient sous l’effet de l’adjonction de protéine de saumon (protamine) et de sel de zinc afin d’en retarder la libération en favorisant la cristallisation. Aujourd’hui, les analogues lentes de l’insuline se libèrent encore plus lentement dans le sang. Ce ralentissement est la conséquence de la constitution de structure regroupant quatre unités d’insuline (quadrimère). La seule forme active de l’insuline étant le monomère et le passage de quadrimère en monomère demandant du temps cela explique la cinétique aplatie de ce type d’insuline. Alors que les anciennes insulines protamine et/ou zinc obligaient à deux injections par jour. La glargine par exemple bénéficie d’une cinétique autorisant une seule injection par jour.

Une insuline rapide, voire ultrarapide

Les besoins en insuline augmentent après les repas. L’insuline favorise le stockage du glucose et son intégration dans les cellules musculaires et les adipocytes. Cette sécrétion complémentaire est pratiquement concomitante avec l’ingestion des aliments. Jusqu’à présent si’l’on veut éviter une hyperglycémie conséquence du retard d’action de l’insuline injecté et/ou une hypoglycémie résultante d’une action trop prolongée dans la durée. Il faut administrer un bolus un quart d’heure avant le repas, sans pouvoir régler finement la quantité injectée en fonction de l’importance et la qualité du repas.

L’adjonction de L arginine et de vitamine B3 à une insuline analogue rapide accélère l’apport insulinique (le pic se rapproche du physiologique) et rétrécit la base de la courbe cinétique. Le risque hyperglycémique en est limité, et son contrôle amélioré. Les effets bénéfiques de ce nouveau traitement sont différents pour les diabétiques de type I et de type II. Pour les premiers on assiste à une diminution du taux d’hémoglobine glyqué. Pour les seconds a une diminution de la morbimortalité cardiovasculaire. Il est étonnant de concevoir que comme dans les années 80 l’amélioration de la cinétique est de nouveau en relation avec l’adjonction de complément.

Analogues de l’insuline et du GLP1

Les analogues de l’incrétine GLP1 favorisent la sécrétion d’insuline en post prandial et contrecarrent celle de glucagon. Les analogues des incrétines agissent sur la satiété et favorisent la perte de poids.

Dans cette nouvelle association, l’analogue de GLP1 en agissant sur 24 heures remplace les trois injections d’insuline rapide nécessaire à la gestion de la glycémie de patient de type II non contrôlé par la simple injection de l’insuline lente. En dehors de sa simplicité, l’administration de ce nouveau traitement diminue d’autant les risques d’hypoglycémie et favorise la perte de poids.

La prescription de ce nouveau médicament est réservée aux spécialistes et en substitution de celles de l’insuline lente et du GLP1.

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